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磷酸奧司他韋膠囊作用

發布時間: 2022-01-09 22:02:15

❶ 磷酸奧司他韋膠囊的葯理毒理

葯理作用磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的葯物前體,其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)是強效的選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。神經氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶,其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性。在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長,在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放,從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示:應用磷酸奧司他韋並沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應並沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。毒理研究臨床前研究數據表明,根據常規安全性葯理學、多次給葯毒性和遺傳毒性研究結果,奧司他韋對人體沒有特殊的危害。致癌性:三項潛在致癌性研究(分別對大鼠和小鼠進行的為期2 年的奧司他韋研究,一項用活性代謝物進行的為期6 個月的轉基因Tg:AC 小鼠試驗)的結果為陰性。誘變性:奧司他韋及其活性代謝物在標准遺傳毒性試驗組合中呈陰性。對生殖力的損傷:對大鼠進行日劑量高達1500 mg/kg 的生殖力研究,結果證明該劑量對雌性和雄性都沒有不良影響。致畸性:分別對大鼠和小鼠進行了日劑量高達1500 mg/kg 和500 mg/kg 的畸形學研究。未發現對胚胎-胎兒發育的影響。對出生前/出生後大鼠進行研究,發現1500 mg/kg/天劑量組大鼠的分娩時間延長:奧司他韋及其代謝物的人體葯物曝露量與大鼠的最大無作用劑量(500mg/kg/天)之間的安全性范圍分別為480 倍和44 倍。大鼠和兔的胎兒葯物曝露量大約為母體的15-20%。其他:在哺乳大鼠中,奧司他韋及其代謝物可分泌於乳汁。奧司他韋及其代謝物是否分泌於人類乳汁尚不清楚,但是對動物數據進行外推,估計其數值分別大約為0.01 mg/天和0.3 mg/天。用豚鼠進行「最大值法」皮膚致敏試驗,發現奧司他韋具有潛在的皮膚致敏性。對誘導動物進行激發,大約有50%的動物在用未經配方的活性成分處理後出現紅斑。對兔的眼睛具有可逆的刺激性。盡管單次口服大劑量磷酸奧司他韋對成年大鼠沒有影響,但是這種劑量對於七日齡幼鼠卻會產生毒性,包括死亡。劑量為657 mg/kg 或更高時可觀察到這種作用。劑量為500 mg/kg 時,包括連續慢性治療(在出生後7-21 天,每天給葯500 mg/kg),未觀察到不良反應。

❷ 磷酸奧司他韋膠囊療效好嗎

達菲主要用於治療無並發症的甲型和乙型流感,在流感流行季節也可用於有家庭內接觸史和易被感染者流感的預防。那麼,? 磷酸奧司他韋的作用機理主要是,競爭性地與流感病毒神經氨酸酶的活動位點結合,通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播Q $ R。因此,該葯是一種強效的高選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。 磷酸奧司他韋膠囊是一種非常有效的流感治療用葯,且可大大減少並發症(主要是氣管與支氣管炎、肺炎、咽炎等)的發生和抗生素的使用,因而是目前治療流感的最常用葯物之一,也是公認的抗禽流感、抗甲型=1>1 流感最有效的葯物之一。磷酸奧司他韋能有效治療流感和控制流感傳播。 一旦人禽流感疫情暴發,更需要合理使用磷酸奧司他韋,以求最佳治療和預防疾病的效果,避免葯品的浪費、耐葯菌株的出現以及不良反應的發生。

❸ 達菲磷酸奧司他韋膠囊的概述

葯品名稱
通用名:磷酸奧司他韋膠囊
商品名稱:達菲
英文名:OseltamivirphosphateCapsules
漢語拼音:Dafei
主要成分:本品主要成份為磷酸奧司他韋。
葯品信息
【性狀】本品
【葯代動力學】吸收口服給葯後,磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收,經肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。至少75%的口服劑量以活性代謝產物的形式進入體內循環。相對於活性代謝物,少於5%的葯物以葯物前體的形式存在。活性代謝產物的血漿濃度與服用劑量成比例,並且不受進食影響(見【用法用量】)。分布人體內活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,葯物的活性代謝產物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,口服磷酸奧司他韋後其活性代謝產物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。活性代謝產物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計(約為3%)。代謝磷酸奧司他韋由主要位於肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發葯物間相互作用。清除吸收的奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物而清除(>90%)。活性代謝產物不再被進一步代謝,而是由尿排泄。活性代謝產物達到峰濃度後,血漿濃度下降半衰期為6~10小時。超過99%的活性代謝產物由腎臟排泄。腎臟的清除率(18.8升/小時)超過腎小球濾過率(7.5升/小時),表明除了腎小球濾過外,還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質標記的葯物研究表明少於20%的劑量由糞便排出。特殊人群葯代動力學:腎功能不全患者流感治療:對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋,每日2次,服用5天,結果顯示活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者無需調整劑量,每日1次,服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者(見【用法用量】)。流感預防:對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋,隔日服葯1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭患者,包括長期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【注意事項】和【用法用量】特殊劑量指導)。肝功能不全患者體外研究表明,肝功能不全患者並沒有像預期那樣表現出體內奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產物水平顯著降低(見【用法用量】)。老年人給予相同劑量的磷酸奧司他韋,老年人(年齡在65-78歲之間)的穩態活性代謝產物的機體利用度同青年人相比高25%~35%,而老年人和青年人的葯物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性,老年人不必調整劑量(見【用法用量】)。兒童在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的葯代動力學研究,結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的清除均較成人快,所以按體重計算,相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊(約1毫克/千克)劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的葯代動力學與成人相似。無腎功能衰竭兒童的葯物代謝資料。
【適應證】1、用於成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。 2、用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。
【用法用量】磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人,進食同時服葯可提高葯物的耐受性。流感的治療在流感症狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重 推薦劑量(服用5天) ≤15千克 >15-23千克 >23-40千克 >40千克 30毫克,每日2次 45毫克,每日2次 60毫克,每日2次 75毫克,每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克,每日1次,至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用葯。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克,每日1次。有數據表明連用葯物6周安全有效。服葯期間一直具有預防作用。特殊人群用葯指導腎功能不全患者流感治療:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,推薦使用劑量減少為每次75毫克,每日1次,共5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭、需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者。無腎功能衰竭兒童的用葯劑量資料(見【葯代動力學】和【注意事項】)。流感預防:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為磷酸奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【葯代動力學】)。肝功能不全患者:用於肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。
【不良反應】1.自磷酸奧司他韋上市後,陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告,大部分報告來自日本,主要是兒科患者,但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該葯物治療期間,應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。
2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。
3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。
4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。
5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。
6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。
7.在合並有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的並發症發生率無差別。
8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用葯時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染後才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。
9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,用於治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者,和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者(見【葯代動力學】和【用法用量】)。
10.無腎功能衰竭兒童的葯物劑量的資料。
11.沒有觀察到葯物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。
【禁忌】對本品的任何成分過敏者禁用。
【葯代動力學】)。與口服避孕葯之間無葯物相互作用的機制。西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑,且能夠與鹼性或者陽離子物質競爭腎小管分泌,但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響。因此,臨床上與胃內pH(抗酸劑)改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的葯物相互作用均不可能發生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究。與腎小管競爭分泌相關的葯物相互作用不可能有重要的臨床意義,因為大部分葯物的安全范圍較寬,磷酸奧司他韋活性代謝產物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑,而且這兩個途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的葯物(如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重。與丙磺舒合用,由於腎臟腎小管分泌的能力下降,導致活性代謝產物的機體利用度提高2倍。但由於活性代謝產物的安全范圍很寬,與丙磺舒合用時不需要調整葯物劑量。與阿莫西林合用時不會改變兩葯的血漿濃度,表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。上市後的監測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用,後者也通過腎小管分泌。與撲熱息痛(對乙醯氨基酚)合用,奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。同時服用奧司他韋(75毫克,每日2次,共4天)和阿司匹林(單劑900毫克)未發現奧司他韋、其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)或阿司匹林的葯代動力學參數發生改變。同時服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸葯物或單劑含有碳酸鈣的抗酸葯物未發現奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的葯代動力學參數發生改變。在流感治療和流感預防的III期臨床研究中,磷酸奧司他韋曾和一些常用葯合用,如ACE抑制劑(依那普利,卡托普利),噻嗪類利尿劑(苄氟噻嗪),抗生素(青黴素,頭孢菌素,阿奇黴素 ,紅黴素,強力黴素),H2受體阻滯劑(雷尼替丁,西咪替丁),β受體阻滯劑(心得安),黃嘌呤類(茶鹼),擬交感神經葯(偽麻黃鹼),阿片類(可待因),類固醇激素,吸入性支氣管擴張劑和止痛劑(阿司匹林,布洛芬和撲熱息痛)。磷酸奧司他韋與這些葯物合用時沒有觀察到不良事件或使其發生率改變。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】妊娠:對於妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療尚無足夠的數據,因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大於潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳:只有在對哺乳母親的預期利益大於對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。
【兒童用葯】用葯劑量參見【用法用量】。
磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老人用葯】用於老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。
葯品其他信息
【劑型】膠囊劑
【規格】75mg(以奧司他韋計,相當於磷酸奧司他韋98.5mg)。
【批准文號】 國葯准字H20044397
【生產企業】 上海羅氏制葯有限公司

❹ 磷酸奧司他韋膠囊

達菲主要用於治療無並發症的甲型和乙型流感,在流感流行季節也可用於有家庭內接觸史和易被感染者流感的預防。那麼,? 磷酸奧司他韋的作用機理主要是,競爭性地與流感病毒神經氨酸酶的活動位點結合,通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播Q $ R。因此,該葯是一種強效的高選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。 磷酸奧司他韋膠囊是一種非常有效的流感治療用葯,且可大大減少並發症(主要是氣管與支氣管炎、肺炎、咽炎等)的發生和抗生素的使用,因而是目前治療流感的最常用葯物之一,也是公認的抗禽流感、抗甲型=1>1 流感最有效的葯物之一。磷酸奧司他韋能有效治療流感和控制流感傳播。 一旦人禽流感疫情暴發,更需要合理使用磷酸奧司他韋,以求最佳治療和預防疾病的效果,避免葯品的浪費、耐葯菌株的出現以及不良反應的發生

❺ 磷酸奧司他韋膠囊的用法用量

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人,進食同時服葯可提高葯物的耐受性。流感的治療在流感症狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋膠囊在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。兒童對 1 歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用。 體重 推薦劑量(服用5天) ≤15kg 30mg,每日2次 >15-23kg 45mg,每日2次 >23-40kg 60mg,每日2次 >40kg 75mg,每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克,每日1次,至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用葯。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克,每日1次。有數據表明連用葯物6周安全有效。服葯期間一直具有預防作用。特殊人群用葯指導腎功能不全患者流感治療:對肌酐清除率大於60ml/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率大於30ml/分鍾但不大於60ml/分鍾者,推薦使用劑量減少為每次30mg,每日兩次,共5 天。對肌酐清除率大於10ml/分鍾但不大於30ml/分鍾者,推薦使用劑量減少為每次30mg,每日一次,共5天。對於定期血液透析患者,如果在透析間期流感症狀在48 小時內加重,可在透析開始前給予30mg 的起始劑量。為了維持治療水平的血葯濃度,應在每次透析結束後給予30mg 劑量。對於腹膜透析患者,建議在透析開始前給予本品30mg,之後每天30mg,共5 天進行治3/15療(見【葯代動力學】和【注意事項】)。尚未研究奧司他韋在不進行透析的終末期腎病(即肌酐清除率[10ml/分鍾)患者中的葯代動力學。因此,不能對這類患者的用葯劑量提供建議。流感預防:對肌酐清除率大於60ml/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率大於30ml/分鍾但不大於60ml/分鍾者,推薦使用劑量減少為每次30mg,每日一次。對肌酐清除率大於10ml/分鍾但不大於30ml/分鍾者,推薦使用劑量減少為每次30mg,隔日一次。對於定期血液透析病人,如果在透析間期流感症狀在48 小時內加重,可在透析開始前給予30mg 的起始劑量。為了維持治療水平的血葯濃度,應在每兩次透析結束後給予30mg 劑量。對於腹膜透析患者,建議在透析開始前給予本品30mg,之後每天30mg,共7 天進行預防(見【葯代動力學】和【注意事項】)。尚未研究奧司他韋在不進行透析的終末期腎病(即肌酐清除率[10ml/分鍾)患者中的葯代動力學。因此,不能對這類患者的用葯劑量提供建議。肝功能不全患者用於輕中度肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。本品用於嚴重肝功能不全患者的安全性和葯代動力學尚未研究。

❻ 磷酸奧司他韋膠囊成人吃幾粒

印象中規格是250mg/粒就吃一粒,規格是75mg/粒得吃三粒。

❼ 磷酸奧司他韋膠囊有什麼副作用11歲的孩子吃了4粒對其身體有影響嗎

】)。兒童在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的葯代動力學研究,結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的清除均較成人快,所以按體重計算,相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊(約1毫克/千克)劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的葯代動力學與成人相似。無腎功能衰竭兒童的葯物代謝資料。 【用法用量】磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人,進食同時服葯可提高葯物的耐受性。流感的治療在流感症狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重 推薦劑量(服用5天) ≤15千克 >15-23千克 >23-40千克 >40千克 30毫克,每日2次 45毫克,每日2次 60毫克,每日2次 75毫克,每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克,每日1次,至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用葯。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克,每日1次。有數據表明連用葯物6周安全有效。服葯期間一直具有預防作用。特殊人群用葯指導腎功能不全患者流感治療:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,推薦使用劑量減少為每次75毫克,每日1次,共5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭、需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者。無腎功能衰竭兒童的用葯劑量資料(見【葯代動力學】和【注意事項】)。流感預防:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為磷酸奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【葯代動力學】)。肝功能不全患者:用於肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。 看了一下說明,原來是達非,你可以去咨詢大夫,也不太清楚你的那個是多大的劑量。

希望採納

❽ 磷酸奧司他韋的作用

禽流感治療用葯
化學名為(3R,4R,5S)-4-乙醯胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-環己烷-1-羧酸乙酯磷酸鹽