㈠ 青蒿素有什麼作用
青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體,其分子式為C15H22O5,由中國葯學家屠呦呦在1971年發現 。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯,尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。
抗瘧疾
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最熱門的抗瘧特效葯,尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,青蒿素具有速效和低毒的特點。其抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基,自由基與瘧原蛋白結合,作用於瘧原蟲的膜系結構,使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內外膜脫落,從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞,且細胞核內的染色質也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對異亮氨酸的攝入量明顯減少,從而抑制蟲體蛋白質的合成 [45] 。
青蒿素的抗瘧疾作用與不同的氧氣壓力有關,氧氣壓力越高,青蒿素對於體外培養的惡性瘧原蟲的半數有效濃度會降低。活性氧不僅可以直接對瘧原蟲起到破壞的作用,而且會損壞紅細胞,從而導致瘧原蟲死亡。黃花蒿除了對瘧原蟲有很好的殺滅作用外,對其他寄生蟲也有一定的抑製作用。20世紀80年代初,經科研人員初步研究發現,青蒿素具有抗血吸蟲的作用,研究證實,在整個服用青蒿素葯物階段對幼蟲期的血吸蟲都能產生殺滅作用。臨床證實,青蒿素及其衍生物在治療瘧疾的過程中,並沒有發現特別明顯的不良反應 。
抗腫瘤
青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡,對癌細胞的生長具有顯著的抑製作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。研究發現,青蒿素是通過誘導細胞的凋亡而殺滅腫瘤細胞的。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧,從而抑制激活缺氧誘導的相關因子,發揮出選擇性細胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細胞也有一定的抑製作用,研究發現,青蒿琥酯對人的大腸癌細胞的增值抑製作用和凋亡促進作用存在劑量依賴性。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器,調節控制著細胞的代謝活動,線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用於白血病細胞的細胞膜,改變細胞膜的通透性,使得細胞內的鈣離子濃度升高,這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活,使其膨脹死亡,而且促進了凋亡物質的釋放,細胞凋亡加快 。
免疫調節
研究發現,青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會引起細胞毒性的情況下,能夠較好的抑制T淋巴細胞絲裂原,從而誘導小鼠脾臟淋巴細胞的增殖。這一發現對於治療T淋巴細胞所介導的自身免疫性疾病,有很好的參考價值。青蒿玻醋具有增強非特異性免疫的作用,能夠使小鼠血清的總補體活性提高。雙氫青蒿素對於B淋巴細胞的增殖,能起到直接的抑製作用,從而減少B淋巴細胞對自身抗體的分泌,減輕體液免疫反應,對體液免疫有一定的抑製作用,減少了免疫復合物的形成 。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現出了一定的抗菌活性。研究證實青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強的抑菌作用,對結核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用 。
抑制狼瘡腎炎的復發
青蒿素在臨床上還具有與冬蟲夏草合用,可以抑制狼瘡腎炎的復發,以達到保護腎臟的功效。其抗纖維化作用,能夠顯著降低肺組織的纖維化程度,對於瘢痕的預防和治療有較好的實用前景 。
抗卡氏肺孢子蟲肺炎
青蒿素還可以破壞卡氏肺孢子蟲膜系結構,引起孢子蟲滋養體胞漿及包囊內出現空泡,線粒體腫脹,核膜破裂,內質網腫脹,囊內小體溶解破壞等超微結構的改變,從而抗卡氏肺孢子蟲肺炎。
胚胎毒性
青蒿素類葯對胚胎有較高的選擇性毒性,較低劑量即可使胚胎死亡而導致流產,有可能被開發為人工流產葯物 。
抗糖尿病
2016年12月1日,在線發表於美國Cell(《細胞》)雜志上的一項研究表明,這一葯物或許還可以拯救糖尿病患者。來自奧地利科學院CeMM分子醫學研究中心等機構的科學家發現,青蒿素能夠讓產生胰高血糖素的 細胞「變身」產生胰島素的細胞。青蒿素結合了一個稱為gephyrin的蛋白。Gephyrin能夠激活細胞信號的主要開關——GABA受體。隨後,無數的生物化學反應發生變化,導致了胰島素的產生。另一項研究表明,在小鼠模型中,注射GABA也能導致 細胞轉化為 細胞,表明兩種物質靶向了相同的機制。但青蒿素的長期作用需要進一步測試 。
㈡ 青蒿素是什麼有什麼用 屠呦呦怎麼研究出青蒿素的
青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體,其分子式為C15H22O5,由中國葯學家屠呦呦在1971年發現 。
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯,尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。
1972年,屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,一種熔點為156℃~157℃的活性成份,他們將這種無色的結晶體物質命名為青蒿素。
(2)青蒿素擴展閱讀:
青蒿素為一具有「高效、速效、低毒」優點的新結構類型抗瘧葯,對各型瘧疾特別是抗性瘧有特效。1986年「青蒿素」獲得了一類新葯證書(86衛葯證字X-01號)。1979年獲「國家發明獎」。
1973年為確證青蒿素結構中的羰基,合成了雙氫青蒿素。又經構效關系研究,明確在青蒿素結構中過氧是主要抗瘧活性基團,在保留過氧的前提下,羰基還原為羥基可以增效,為國內外開展青蒿素衍生物研究打開局面。
㈢ 青蒿素是做什麼用的
主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療凶險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡
青蒿素,又名黃花蒿素,是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜系結構的改變,該葯首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體,內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。1969年-1972年間,屠呦呦領導的523課題組發現並從黃花蒿中提取了青蒿素。屠呦呦也因此獲得2011年拉斯克獎臨床醫學獎。
㈣ 青蒿素有什麼作用
因為青蒿素既不溶於水也不溶於油,在技術不發達時很難做成液狀的,青蒿素口服吸收迅速,但吸收不完全,首過作用較強。而且青蒿口服吸收不好,多以原型葯排出體外。青蒿素在人體內代謝後的轉化物均無抗瘧活性,代謝轉化物失去過氧基是失活化過程。
㈤ 青蒿素有什麼用途
青蒿素是從中葯青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。其鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜系結構的改變,該葯作用於食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是瘧原蟲膜系結構的改變,該葯首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿作用於食物泡膜,從而阻斷了營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排除蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成
㈥ 什広叫青蒿素
青蒿素是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中葯青蒿)中提取得到的一種無色針狀晶體,化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5。
是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯,尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。
抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基,自由基與瘧原蛋白結合,作用於瘧原蟲的膜系結構,使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內外膜脫落,從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。
根據世衛組織的統計數據,自2000年起,撒哈拉以南非洲地區約2.4億人口受益於青蒿素聯合療法,約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。因此,很多非洲民眾尊稱其為「東方神葯」。
㈦ 青蒿素的功效有哪些
青蒿素具有抗瘧、退虛熱,清熱解毒的作用,青蒿素是青蒿抗瘧的有效成分,對間日瘧、惡性瘧,特別是搶救腦性瘧的良好的效果。 其它:青蒿素在葉中含量較高,可達0.6%。
㈧ 青蒿素效用有哪些
一提到青蒿素,很多人就會條件反射的想到瘧疾,不少人甚至認為青蒿素只是治療瘧疾的「特效葯」,除此之外對其他疾病並無作用,事實真的如此嗎?
認為青蒿素只能治療瘧疾的觀點當然是錯的。40多年來,青蒿素、雙氫青蒿素、復方蒿甲醚、青蒿素哌喹片青蒿素和它的衍生物在抗瘧臨床得到廣泛應用,並走出國門,影響世界。2019年6月17日,屠呦呦團隊對外公布其青蒿素抗葯性研究取得階段性進展。同時,團隊還發現,雙氫青蒿素對治療具有高變異性的紅斑狼瘡效果獨特。
除了治療紅斑狼瘡外,青蒿素還有望成為抗腫瘤的「新法寶」。上海交通大學醫學院教授王慧團隊首次發現了雙氫青蒿素抗癌靶點和潛在敏感人群,為青蒿素類化合物抗腫瘤機制研究、葯物開發和臨床應用打下了堅實基礎。他們發現青蒿素及其衍生物能通過抑制腫瘤生長和周期進展、促進腫瘤細胞凋亡而發揮抗癌功效,並能增敏臨床化療葯物和靶標葯物治療效果。他們還利用生物信息學手段構建了青蒿素作用的分子網路,並預測其主要靶蛋白、通路和作用方式。
近來還陸續有研究發現青蒿素類葯物在其他方面的作用,如英國瑪麗女王大學研究人員今年2月報告說,青蒿素類葯物青蒿琥酯能有效緩解嚴重外傷引起的器官衰竭等。相信在不久的將來,青蒿素會被發現出更多功效,更好地造福人類。
本文由首鋼醫院內科主任姚震進行科學性把關。