❶ 多西他賽注射液的葯代動力學
I期臨床研究中，對癌症病人進行了劑量為20-115mg/m2的葯代動力學研究。當劑量為75～115mg/m2，靜脈滴注1～2小時時，其AUC呈劑量相關性。本品的葯代特點符合三室葯代動力學模型，α、β、γ半衰期分別為4分鍾、36分鍾及11.1小時。初始階段濃度迅速降低表明葯物分布至周邊室，後一時相部分原因是由於葯物從周邊室相對緩慢地消除。在1小時內靜脈滴注給予多西他賽100mg/m2，平均峰濃度為3.7μg/ml，AUC為4.6μg/ml·h，總體清除率和穩態分布為21L/h/m2與113L。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排泄。經糞便和尿排出的量分別約占所給劑量的75％和6％，僅有少部分以原型排出。體外研究表明，多西他賽的血漿蛋白結合率超過約94～97％，地塞米松並不影響多西他賽與蛋白的結合。體外研究表明，多西他賽被CYP3A4同功酶所代謝，這種代謝可以被CYP3A4抑制劑所抑制。
❷ 多西他賽的簡介
多西他賽：
為M期周期特異性葯物，促進小管聚合成穩定的微管並抑制其聚解，從而使小管的數量顯著減少，並可破壞微管網狀結構。體外實驗表明，對多種小鼠及人體腫瘤細胞株有細胞毒作用，抗瘤譜較PTX廣。
對晚期乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌有較好的療效。對頭頸部癌、胰腺癌、小細胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、軟組織肉瘤也有一定的療效。
多西他賽只能用於靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續至少3天，以預防過敏反應和體液瀦留。
(2)多西他賽注射液擴展閱讀：
葯理毒理：
（一）葯理作用
多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤葯，通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網路而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結白，促進微管蛋白裝配成穩定的微管，同時抑制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而抑制細胞的有絲分裂。
多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目，這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性葯物不同。
（二）毒理研究
1、遺傳毒性：
在CHO－K1細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗中，多西他賽表現出致斷裂作用，但在Ames試驗和CHO/HGDRT基因突變試驗中未見致突變作用。
2、生殖毒性：
在大鼠靜脈注射多西他賽0.3mg/kg（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1/50），未見對生育力的損傷，但可引起睾丸重量減輕。該結果與大鼠和犬10個周期（每21天給葯1次，連續6個月）的重復給葯試驗結果有相關性。
大鼠和犬靜脈注射劑量分別為5mg/kg和0.375mg/kg時（按體表面積折算，分別約相當於臨床推薦劑量的1/3和1/15），可見睾丸萎縮和變性，大鼠在低劑量時增加給葯次數也表現出相似的作用。
懷孕時使用多西他賽可致胎兒損傷。大鼠和家兔在器官形成期分別給予多西他賽≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當於臨床日推薦劑量的1/50和1/300），可見胚胎毒性和胎仔毒性（表現為子宮內死亡、吸收胎增加、胎仔體重減輕和骨化延遲）。
以上劑量亦可引起母體毒性。目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之對胎兒的潛在危害和流產的潛在危險。有生育可能的婦女在使用本品治療期間應避免懷孕。
尚不清楚多西他賽是否從人乳中排泄。鑒於許多葯物都可從人乳中排泄，且多西他賽可能引起哺乳嬰兒的嚴重不良反應，母親在使用本品前應停止哺乳。
❸ 多西他賽注射液有什麼危害怎麼預防
不良反應 1、骨髓抑制：中性粒細胞減少是最常見的不良反應而且通常較嚴重（低於500個/mm3）。可逆轉且不蓄積。據文獻報道，有與中性粒細胞減少相關的發熱及感染發生。貧血可見於多數病例，少數病例發生重度血小板減少。 2、過敏反應：部分病例可發生嚴重過敏反應，其特徵為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注並立即治療後病人可恢復正常。部分病例也可發生輕度過敏反應。如臉紅、伴有或不伴有騷癢的紅斑、胸悶、背痛、呼吸困難、葯物熱或寒顫。 3、皮膚反應常表現為紅斑，主要見於手、足，也可發在臂部、臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有瘙癢。皮疹通通常可能在滴注多西他賽後一周內發生，但可在下次滴注前恢復。嚴重症狀如皮疹後出現脫皮則極少發生。可能會發生指（趾）甲病變，以色素沉著或變淡為特點，有時發生疼痛和指甲脫落。 4、體液瀦留包括水腫，也有報道極少數病例發生胸腔積液、腹水、心包積液、毛細血管通透性增加以及體重增加。經過4周期治療或累計劑量400mg/m2後，下肢發生液體瀦留，並可能發展至全身水腫，同時體重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他賽治療後，液體瀦留逐漸消失。為了減少液體瀦留，應給病人預防性使用皮質類固醇。 5、可能發生惡心、嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。 6、臨床試驗中曾有神經毒性的報道。 7、心血管不良反應如低血壓、竇性心動過速、心悸、肺水腫及高血壓等有可能發生。 8、其它不良反應包括：脫發、無力、粘膜炎、關節痛和肌肉痛、低血壓和注射部位反應。 9、肝功能正常者在治療期間也有出現轉氨酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關系尚不明確。 關注適應症和禁忌，不是應該用的時候不要用才能預防不良反應
❹ 多西他賽注射液的用法用量
多西他賽只能用於靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續至少3天，以預防過敏反應和體液瀦留。臨用前將多西他賽所對應的溶劑全部吸入對應的溶液中，輕輕振搖混合均勻，將混合後的葯瓶室溫放置5分鍾，然後檢查溶液是否均勻澄明，根據計算病人所用葯量，用注射器吸入混合液，注入5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液的注射瓶或注射袋中，輕輕搖動，混合均勻，最終濃度不超過0.9mg/ml。多西他賽的推薦劑量為75mg/m[sup]2[/sup]滴注一小時，每三周一次。
❺ 多西他賽的使用方法
用法用量】
多西他賽只能用於靜脈滴注。
所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口
服糖皮質激素
,
如地塞米松
,
在多西他賽滴注前一天服用
,
每天
16mg,
持續至少
3
天
,
以預防過敏反應和體液瀦留。
臨用前將多西他賽所對應的
溶劑用注射器全部吸入對應的多西他賽注射液瓶中
,
輕輕振搖混合均勻，
將混合後的葯瓶室溫放置
5
分鍾，
然後檢查溶液是否均勻澄明，
根據計算
病人所用葯量
,
用注射器吸入混合液
,
注入
5%
葡萄糖注射液或
0.9%
氯化
鈉注射液的注射瓶或注射袋中
,
輕輕搖動
,
混合均勻
,
最終濃度不超過
0.9mg/ml
。
多西他賽的推薦劑量為
75mg/m2,
靜脈滴注
1
小時
,
每三周一
次。
❻ 多西他賽注射液的不良反應
1.骨髓抑制：中性粒細胞減少是最常見的副反應而且通常較嚴重（低於500個/mm[sup]3[/sup]），可逆轉且不蓄積。2.過敏反應：部分病例可發生嚴重過敏反應，其特徵為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注並立即治療後病人可恢復正常。部分病例也可發生輕度過敏反應。如臉紅，伴有或不伴有搔癢的紅斑，胸悶，背痛，呼吸困難，葯物熱或寒戰。3.皮膚反應常表現為紅斑，主要見於手、足，也可發生在臂部，臉部及胸部的局部皮疹，有時伴有搔癢。皮疹通常可能在滴注多西他賽後一周內發生，但可在下次滴注前恢復。嚴重症狀如皮疹後出現脫皮則極少發生。可能會發生指（趾）甲病變。以色素沉著或變淡為特點，有時發生疼痛和指甲脫落。4.體液瀦留包括水腫，也有報道極少數病例發生胸腔積液，腹水，心包積液，毛細血管通透性增加以及體重增加。經過4周期治療或累積劑量400 mg/m2後，下肢發生液體瀦留，並可能發展至全身水腫，同時體重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他賽治療後，液體瀦留逐漸消失。為了減少液體瀦留，應給病人預防性使用皮質類固醇。5.可能發生惡心，嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。6.臨床試驗中曾有神經毒性的報道。7.心血管副反應如低血壓、竇性心動過速、心悸、肺水腫及高血壓等有可能發生。8.其它副反應包括：脫發，無力，粘膜炎，關節痛和肌肉痛，低血壓和注射部位反應。9.肝功能正常者在治療期間也有出現轉氨酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關系尚不明確。
❼ 多西他賽注射液的性狀
本品為淡黃色至黃棕色澄明的粘稠液體。
❽ 服用多西他賽注射液有哪些注意事項要怎麼注意呢
建議：服用多西他賽注射液需注意以下事項： 1、多西他賽必須在有癌症化療葯物應用經驗的醫生指導下使用。由於可能發生較嚴重的過敏反應，應具備相應的急救設施，注射期間建議密切監測主要功能指標。 2、在肝功能異常患者、使用本品高劑量治療患者和既往接受鉑類葯物治療的非小細胞肺癌患者，使用多西他賽劑量達10mg/m2時，與治療相關的死亡的發生率會增加。 3、所有病人在接受多西他賽治聞前需預服葯物以減輕體液瀦留的發生，預服葯物只包括糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽注射頭一天開始服用，每天16mg，服用4-5天。 4、中生粒細胞減少是最常見的不良反應，多西他賽治療期間應經常對血細胞數目進行監測。當病人中性粒細胞數目恢復至1500/mm3以上時才能接受多西他賽的治療。多西他賽治療期間如發生嚴重的中性粒細胞減少（<500/mm3並持續7天或7天以上，在下一個療程中建議減低劑量，如仍有相同問題發生，則建議再減低劑量或停止治療。 5、在多西他賽開始滴注的最初幾分鍾內有可能發生過敏反應。如果發生的過敏反應的症狀輕微如臉紅或局部皮膚反應不需終止治療。如果發生嚴重過敏反應，如血壓下降超過20mmHg,支氣管痙攣或全身皮疹/紅斑，則需立即停止滴注並進行對症治療。對已恨生嚴重不良反應的病人不能再次應用多西他賽。 6、多西他賽治療期間可能發生外周神經毒性反應。如果反應嚴重，則建議在下一療程中減低劑量。 7、已觀察到的皮膚反應有肢端（手心或足底）局限性紅斑伴水腫、脫皮等。此類毒性可能導致終斷或停止治療。 8、肝功能有損害的病人：如果血清轉氨酶（ALT和、或AST）超過正常值上限1.5倍，同時伴有鹼性磷酸酶超過正常值上限2.5倍，存在發生嚴重不良反應的高度危險，如毒性死亡，包括致死的膿毒症、胃腸道出血以及發熱性中性粒細胞減少症、感染、血小板減少症、口炎和乏力。因此，這些病人不應使用，並且在基線和每個化療周期要檢測肝功能。 9、本品為細胞毒類葯物，葯物配製要注意安全防護。 10、本品中已經含有乙醇，因此在配置葯液時，可直接加入250m1的5%的葡萄糖溶液或0.9%的生理鹽水注射液。無需先用乙醇水溶液稀釋。本品一經配置，應立即使用。
❾ 多西他賽注射液的成份
本品化學成份為多西他賽，專用溶劑為乙醇的滅菌水溶液。化學名稱：[2aR-(2aα，4β，4aβ，6β，9α，(aR*，βS*)，11α，12α，12aα，12bα)]-β-[[(1，1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]- α-羥基苯丙酸[12b-乙醯氧-12-苯甲醯氧-2a，3，4，4a，5，6，9，10，11，12，12a，12b-十二氫-4，6，11-三羥基-4a，8，13，13-四甲基-5-氧代-7，11-亞甲基-1H-環癸五烯並-[3，4]苯並[1，2-b]氧雜丁環-9-基]酯。化學結構式： 分子式：C43H53NO14 分子量：807.89輔料：20%枸櫞酸溶液和聚山梨酯80。
❿ 多西他賽注射液的介紹
多西他賽注射液，適應症為1.多西他賽適於先期化療失敗的晚期或轉移性乳腺癌的治療。除非屬於臨床禁忌，先期治療應包括蒽環類抗癌葯。2.多西他賽適於使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療。