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青蒿素

发布时间: 2021-07-16 10:05:57

㈠ 青蒿素有什么作用

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现   。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
抗疟疾
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,青蒿素具有速效和低毒的特点。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成 [45]  。
青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关,氧气压力越高,青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用,而且会损坏红细胞,从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外,对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初,经科研人员初步研究发现,青蒿素具有抗血吸虫的作用,研究证实,在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实,青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中,并没有发现特别明显的不良反应  。
抗肿瘤
青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现,青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用,研究发现,青蒿琥酯对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器,调节控制着细胞的代谢活动,线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快 。
免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成  。
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用  。
抑制狼疮肾炎的复发
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用,可以抑制狼疮肾炎的复发,以达到保护肾脏的功效。其抗纤维化作用,能够显著降低肺组织的纤维化程度,对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景  。
抗卡氏肺孢子虫肺炎
青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变,从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。
胚胎毒性
青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流产药物  。
抗糖尿病
2016年12月1日,在线发表于美国Cell(《细胞》)杂志上的一项研究表明,这一药物或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现,青蒿素能够让产生胰高血糖素的 细胞“变身”产生胰岛素的细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关——GABA受体。随后,无数的生物化学反应发生变化,导致了胰岛素的产生。另一项研究表明,在小鼠模型中,注射GABA也能导致 细胞转化为 细胞,表明两种物质靶向了相同的机制。但青蒿素的长期作用需要进一步测试  。

㈡ 青蒿素是什么有什么用 屠呦呦怎么研究出青蒿素的

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。

青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

1972年,屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体,一种熔点为156℃~157℃的活性成份,他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。

(2)青蒿素扩展阅读:

青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药,对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年“青蒿素”获得了一类新药证书(86卫药证字X-01号)。1979年获“国家发明奖”。

1973年为确证青蒿素结构中的羰基,合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究,明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团,在保留过氧的前提下,羰基还原为羟基可以增效,为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。

㈢ 青蒿素是做什么用的

主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮
青蒿素,又名黄花蒿素,是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。1969年-1972年间,屠呦呦领导的523课题组发现并从黄花蒿中提取了青蒿素。屠呦呦也因此获得2011年拉斯克奖临床医学奖。

㈣ 青蒿素有什么作用

因为青蒿素既不溶于水也不溶于油,在技术不发达时很难做成液状的,青蒿素口服吸收迅速,但吸收不完全,首过作用较强。而且青蒿口服吸收不好,多以原型药排出体外。青蒿素在人体内代谢后的转化物均无抗疟活性,代谢转化物失去过氧基是失活化过程。

㈤ 青蒿素有什么用途

青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排除虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成

㈥ 什広叫青蒿素

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿(Artemisia annua L.,即中药青蒿)中提取得到的一种无色针状晶体,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。
是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此,很多非洲民众尊称其为“东方神药”。

㈦ 青蒿素的功效有哪些

青蒿素具有抗疟、退虚热,清热解毒的作用,青蒿素是青蒿抗疟的有效成分,对间日疟、恶性疟,特别是抢救脑性疟的良好的效果。 其它:青蒿素在叶中含量较高,可达0.6%。

㈧ 青蒿素效用有哪些

一提到青蒿素,很多人就会条件反射的想到疟疾,不少人甚至认为青蒿素只是治疗疟疾的“特效药”,除此之外对其他疾病并无作用,事实真的如此吗?

认为青蒿素只能治疗疟疾的观点当然是错的。40多年来,青蒿素、双氢青蒿素、复方蒿甲醚、青蒿素哌喹片青蒿素和它的衍生物在抗疟临床得到广泛应用,并走出国门,影响世界。2019年6月17日,屠呦呦团队对外公布其青蒿素抗药性研究取得阶段性进展。同时,团队还发现,双氢青蒿素对治疗具有高变异性的红斑狼疮效果独特。

除了治疗红斑狼疮外,青蒿素还有望成为抗肿瘤的“新法宝”。上海交通大学医学院教授王慧团队首次发现了双氢青蒿素抗癌靶点和潜在敏感人群,为青蒿素类化合物抗肿瘤机制研究、药物开发和临床应用打下了坚实基础。他们发现青蒿素及其衍生物能通过抑制肿瘤生长和周期进展、促进肿瘤细胞凋亡而发挥抗癌功效,并能增敏临床化疗药物和靶标药物治疗效果。他们还利用生物信息学手段构建了青蒿素作用的分子网络,并预测其主要靶蛋白、通路和作用方式。

近来还陆续有研究发现青蒿素类药物在其他方面的作用,如英国玛丽女王大学研究人员今年2月报告说,青蒿素类药物青蒿琥酯能有效缓解严重外伤引起的器官衰竭等。相信在不久的将来,青蒿素会被发现出更多功效,更好地造福人类。

本文由首钢医院内科主任姚震进行科学性把关。